KPV: czym jest C-terminalny fragment tripeptydowy Alpha-MSH i co pokazuja badania

Czym jest KPV

KPV to tripeptyd zbudowany z aminokwasow lizyny (K), proliny (P) i waliny (V), stanowiacy C-terminalny fragment alfa-melanotropiny (Alpha-Melanocyte-Stimulating Hormone, Alpha-MSH). Alpha-MSH jest 13-aminokwasowym peptydem pochodnym bialka prekursorowego proopiomelanokortyny (POMC).

C-terminalny tripeptyd Lys-Pro-Val niesie aktywnosc biologiczna zwiazana z badaniami nad procesami zapalnymi dotyczacymi Alpha-MSH. Alpha-MSH wiazedie sie z receptorami melanokortyny, zwlaszcza MC1R i MC3R, i ma udowodniony wplyw na szlaki sygnalizacji zapalnej. KPV jako najkrotszy aktywny fragment jest interesujacy w badaniach podstawowych, poniewaz jest latwiszy do syntezy, stabilniejszy i bardziej penetrujacy niz pelna czasteczka Alpha-MSH.

KPV nie jest lekiem. Jest to tripeptyd do zastosowan laboratoryjnych jako material badawczy RUO. Nie istnieja badania kliniczne nad KPV jako lekiem przeznaczonym do stosowania u ludzi.

Istotne jest rozroznienie miedzy KPV a pokrewnymi peptydami melanokortyny. KPV jest minimalna, aktywna jednostka strukturalnie zawierajaca fragment odpowiedzialny za wplyw Alpha-MSH na szlaki prozapalne. To odroznia go od pelnej czasteczki Alpha-MSH oraz od innych analogow melanokortyny, takich jak Melanotan II, ktory ma odmienny profil farmakologiczny i zupelnie inne zastosowanie badawcze.

Co zbadala literatura naukowa

Literatura naukowa dotyczaca KPV koncentruje sie na modelach komorkowych in vitro i modelach zwierzecych:

• Modele zapalenia przewodu pokarmowego. Kilka badan laboratoryjnych analizowalo KPV w modelach komorkowych nablonek jelitowych i modelach zwierzecych zapalenia okreznic. Tripeptyd wykazal w tych modelach wplyw na prozapalne cytokiny i szlaki NF-kappaB.
• Farmakologia receptorow melanokortyny. Interakcja KPV z MC1R i MC3R jest przedmiotem badan, poniewaz receptory te sa wyrazane w komorkach zapalnych i w podwzgorzu.
• Przepuszczalnosc komorkowa. Ze wzgledu na niewielki rozmiar i sekwencje aminokwasowa KPV jest przedmiotem badan nad wchlanianием komorkowym i przepuszczalnoscia blony.
• Modele badan nad skora. W niektorych badaniach na hodowlach komorkowych KPV analizowano w kontekscie modeli zapalenia skory, poniewaz MC1R jest wyrazany w melanocytach i keratynocytach.

Wszystkie dostepne dane pochodza z badan laboratoryjnych i modeli zwierzecych. Nie ma danych z randomizowanych badan kontrolowanych z KPV w badaniach klinicznych.

Dlaczego C-terminalny fragment jest biologicznie aktywny

W przypadku Alpha-MSH zasadnicza aktywnosc biologiczna dla szlakow zapalnych jest zlokalizowana w regionie C-terminalnym KPV, a nie w czesci N-terminalnej. Umozliwia to stosowanie krotszego fragmentu jako narzedzia badawczego. Jest to istotne z praktycznego punktu widzenia: krotsze peptydy sa zazwyczaj latwieszje do syntezy, bardziej stabilne chemicznie i mniej podatne na degradacje proteolityczna.

Badacze stosujacy KPV w eksperymentach laboratoryjnych korzystaja z tej wlasciwosci, zeby zbadac specyficzne aspekty sygnalizacji melanokortynowej bez koniecznosci pracy z pelna czasteczka Alpha-MSH. Jak przy kazdym materiale badawczym, wyniki moga roznic sie w zaleznosci od stosowanego systemu modelowego, stezenia i protokolu eksperymentalnego.

Status prawny KPV w Polsce

KPV nie jest zatwierdzonym produktem leczniczym w Polsce ani w Unii Europejskiej. Jako material badawczy klasy RUO, opisywany i sprzedawany wylacznie do zastosowan laboratoryjnych, nie figuruje na polskich listach substancji kontrolowanych. Kazda oferta Pewnex jasno opisuje zastosowanie badawcze. Pelny przeglad ram prawnych dostepny jest na naszej stronie o statusie prawnym.

Przechowywanie i postepowanie z KPV w laboratorium

Prawidlowe przechowywanie liofilizowanych peptydow badawczych jest kluczowe dla zachowania ich integralnosci chemicznej. Dla KPV zaleca sie przechowywanie w temperaturze -20 stopni C w stanie suchym. Otwarcie fiolki w wilgotnej atmosferze nalezy unikac, a przed otwarciem fiolke nalezy doprowadzic do temperatury pokojowej przy zamknietym wieczku, aby zapobiec kondensacji wewnatrz.

Po rekonstytucji w odpowiednim rozpuszczalniku (woda bakteriostatyczna lub sterylny roztwor kwasu octowego w zaleznosci od wlasciwosci peptydu) roztwor nalezy przechowywac w temperaturze 4 stopni C i uzyc mozliwie szybko. Wielokrotne zamrazanie i rozmrazanie pogarsza jakosc przez mechaniczne uszkodzenie struktury peptydu. W razie potrzeby mozna przygotowac aliquoty rekonstytuwowanego roztworu.

Postepowanie z KPV w laboratorium powinno odbywac sie zgodnie ze standardami dla zwiazow o potencjalnej aktywnosci biologicznej. Pewnex zaopatruje sie w KPV ze zrodel wewnatrzunijnych. Utylizacja pozostalosci KPV powinna przebiegac zgodnie z instytucjonalnymi wytycznymi dotyczacymi odpadow chemicznych oraz z dyrektywna UE 2008/98/WE.

Materialy badawcze RUO takie jak KPV nie sa substancjami probnymi i nie przeszly regulacyjnej oceny EMA ani URPL pod katem zastosowan terapeutycznych. Badania kliniczne korzystaja z substancji probnych wyprodukowanych zgodnie z normami GMP. Roznica miedzy materialem badawczym RUO a preparatem probnym GMP jest kluczowa dla prawidlowej interpretacji wynikow laboratoryjnych.

Kontekst laboratoryjny: zastosowania KPV w badaniach podstawowych

KPV jako material badawczy RUO jest stosowany w kontrolowanych eksperymentach in vitro, w ktorych zwiazek jest aplikowany w zdefiniowanych stezeniach na hodowlach komorkowych lub innych systemach modelowych. Wynikow takich eksperymentow nie mozna bezposrednio przenosic na organizm czlowieka.

Typowe zastosowania laboratoryjne obejmuja badania powinowactwa wiazania z receptorami MC1R i MC3R na transfekowanych liniach komorkowych, eksperymenty nad cytokinetykami w modelach zapalenia, analizy przenikania przez blony komorkowe oraz biochemiczne charakteryzowanie oddzialywan peptyd-receptor. Wybor odpowiedniego systemu modelowego i protokolu lezy w gestii badacza.

Syntetyczne peptydy jako materialy badawcze maja zdefiniowana tozsamosc chemiczna, co jest istotnym warunkiem reprodukowalnych badan. Dla KPV oznacza to, ze badacze pracuja ze zdefiniowanym tripepTydem o konkretnej sekwencji aminokwasowej. Wyniki laboratoryjne sa zazwyczaj publikowane w recenzowanych czasopismach, gdzie moga byc krytycznie oceniane przez innych badaczy.

Pewnex zaopatruje sie we wszystkie materialy badawcze ze zrodel wewnatrzunijnych. Oznacza to, ze lancuchy dostaw dla KPV i pozostalych zwiazow w pelni mieszcza sie w granicach Unii Europejskiej. Nie sa importowane produkty z panstw trzecich.

Materialy badawcze RUO takie jak KPV nie sa substancjami probnymi i nie przeszly regulacyjnej oceny EMA ani URPL pod katem zastosowan terapeutycznych. Badania kliniczne korzystaja z substancji probnych wyprodukowanych zgodnie z normami GMP. Roznica miedzy materialem RUO a preparatem GMP jest kluczowa dla prawidlowej interpretacji wynikow.

Reprodukowalnosc eksperymentow laboratoryjnych z peptydami zalezy od wielu czynnikow: jakosci peptydu, warunkow przechowywania, wyboru linii komorkowej, stezenia testowanego zwiazku i szczegolow protokolu. Dlatego wlasciwa kontrola eksperymentalna, pozytywne i negatywne kontrole oraz walidacja metodyki sa podstawowymi wymogami rzetelnych badan z uzyciem materialow RUO.

KPV w kontekscie szerszej farmakologii melanokortyny

Uklad melanokortyny obejmuje wiele peptydow i receptorow z roznym profilem dzialania. Alpha-MSH, z ktorego pochodzi KPV, jest jednym z kilku ligandow melanokortynowych. Inne agonisty receptorow melanokortyny, takie jak ACTH czy beta-MSH, maja odmienny profil receptorowy i rozne zastosowania badawcze. Badania porownawcze z kilkoma ligandami sa wartosciowe dla identyfikacji mechanizmow specyficznych dla poszczegolnych receptorow.

Receptory MC1R i MC3R, z ktorymi KPV wchodzi w interakcje, wykazuja ekspresje w roznych tkankach: MC1R przede wszystkim w melanocytach i komorkach immunologicznych, MC3R glownie w mozgu i tkankach obwodowych. Subtelne roznice w dystrybucji tkankowej maja znaczenie dla projektowania eksperymentow badajacych specyficzne aspekty sygnalizacji melanokortynowej.

Dla protokolow badawczych wymagajacych porownania kilku zwiazow z grupy fragmentow peptydow regulatorowych Pewnex oferuje szeroki asortyment materialow referencyjnych. Pelny asortyment dostepny jest na naszej stronie sklepu. W sprawach specyficznych kombinacji zapraszamy do kontaktu przez formularz kontaktowy.

Pewnex stosuje podejscie oparte na przejrzystosci: opisujemy to, co jest znane na temat danego zwiazku, bez formuowania twierdzen, ktorych nie mozemy potwierdzic. Dla KPV oznacza to jasne opisanie danych z badan in vitro i modeli zwierzecych przy jednoczesnym zaznaczeniu, ze nie istnieja dane z badan klinicznych na ludziach. Zachowanie tej rozroznialnosci jest fundamentem rzetelnej pracy z materialami badawczymi RUO.

Dokumentacja dla dostepnych partii KPV jest opisana na naszej stronie polityki dokumentacji. Tam, gdzie dokumentacja partii jest dostepna, jest ona przypisywana do konkretnej partii, a nie do calej linii produktu. Zalecamy zapoznanie sie z ta polityka przed zlozeniem zamowienia, aby byc swiadomym tego, co dokumentacja obejmuje, a czego nie.

KPV w naszym katalogu

KPV10

KPV, 10mg

Dostarczany jako liofilizowana fiolka do zastosowan badan laboratoryjnych.

119 PLN Skontaktuj sie, aby zamowic

Kazda oferta podaje wprost status dokumentacji dla aktualnej partii. Zobacz nasza polityke dokumentacji, aby dowiedziec sie, co ta dokumentacja obejmuje, a czego nie.

Najczesciej zadawane pytania