Przewodnik po zwiazku badawczym
PT-141 (bremelanotyd): czym jest agonista MC4R i co wyjasnia jego mechanizm centralny
Oparty na zrodlach opis PT-141 (bremelanotypu) jako zwiazku badawczego: mechanizm dzialania przez receptor melanokortynowy MC4R w osrodkowym ukladzie nerwowym, roznica wobec mechanizmow naczyn krwionosnych, status leku Vyleesi zatwierdzonego przez FDA, i odrebnosc materialu badawczego RUO. Wylacznie do badan laboratoryjnych.
Czym jest PT-141 i skad pochodzi
PT-141, znany rowniez jako bremelanotyd, jest syntetycznym cyklicznym heptapeptydem, pochodna alfa-MSH (hormonu stymulujacego melanocyty). Jego strukturalne DNA pochodzi od MT-II (Melanotan II), szerszego agonisty receptorow melanokortynowych. PT-141 zostal zaprojektowany jako bardziej selektywna czasteczka badawcza z korzystniejszym profilem receptorowym w porownaniu z MT-II.
Receptory melanokortynowe (MC1R przez MC5R) wyraza sie w roznych tkankach z roznymi efektami biologicznymi. MC1R odpowiada za pigmentacje skory. MC4R jest kluczowy dla regulacji wagi ciala, metabolizmu glukozy i, co wazne dla profilu badawczego PT-141, dla procesow neuralnych w podwzgorzu i innych obszarach OUN. PT-141 wykazuje aktywnosc wobec MC3R i MC4R, przy czym aktywacja MC4R w osrodkowym ukladzie nerwowym jest centralnym mechanizmem najbardziej badanym w kontekscie tej czasteczki.
Kluczowe rozroznienie, ktore wyroznia PT-141 od wczesniejszych podejsc w tej dziedzinie badan: dzialanie PT-141 odbywa sie przez szlaki neuropeptydowe w OUN, nie przez mechanizmy naczyniorozkurczajace obecne przy innych zwiazakach badanych we wczesnych studiach farmakologicznych z lat 90. To odrebna sciezka biologiczna z odrebnym profilem efektow, ktory wazny jest przy interpretowaniu literatury.
Literatura badawcza i droga do zatwierdzonego Vyleesi
PT-141 (bremelanotyd) jest jednym z nielicznych zwiazakow badawczych z tej kategorii, ktory przeszedl przez pelna sciezke regulacyjna do zatwierdzenia produktu farmaceutycznego. FDA zatwierdzia bremelanotyd w czerwcu 2019 roku jako Vyleesi (bremelanotyd, 1,75 mg do iniekcji podskórnej) do leczenia nabytego, uogolnionego hipoaktywnego zaburzenia pozadania seksualnego (HSDD) u kobiet w przed menopauzie. Zatwierdzenie jest oparte na danych z kontrolowanych badan klinicznych fazy 3.
- Badania kliniczne fazy 3 RECONNECT: Dwa randomizowane, kontrolowane placebo badania kliniczne z 1247 kobietami z HSDD wykazaly statystycznie istotna poprawe w zakresie pozadania seksualnego i dystresu zwiazanego z seksualnoscia w porowaniu z placebo. Szczegolowe wyniki opublikowano w Obstetrics & Gynecology (Simon et al., 2019).
- Mechanizm centralny: Vyleesi dziala przez aktywacje MC4R w osrodkowym ukladzie nerwowym, a nie przez bezposrednie efekty naczyniowe, co zostalo podkreslone przez FDA jako odrozniajace go od inhibitorow PDE5.
- Wczesne badania na zwierzetach: Praca Pfausa et al. i innych zespolow na modelach zwierzecych dokumentuje aktywacje MC4R w osi podwzgorze-limbicznej w kontekscie badan behawioralnych.
Material badawczy PT-141 sprzedawany przez Pewnex jest odczynnikiem laboratoryjnym do zastosowan badawczych. Vyleesi (farmaceutyczny bremelanotyd) to zatwierdzony produkt farmaceutyczny dostepny wylacznie na recepte, wyprodukowany w warunkach GMP i przetestowany zgodnie ze specyfikacjami farmaceutycznymi. Te dwa produkty sa zasadniczo inne pod wzgledem regulacyjnym, mimo ze odpowiadaja tej samej sekwencji chemicznej.
Status prawny PT-141 w Polsce
Bremelanotyd (PT-141) nie figuruje na polskich wykazach substancji kontrolowanych. Vyleesi nie jest w Polsce lekiem zatwierdzonym przez EMA do obrotu (zatwierdzenie FDA jest amerykanskie). Sprzedaz bremelanotypu jako materialu badawczego RUO do zastosowan laboratoryjnych, bez sugerowania zastosowania klinicznego lub u ludzi, miesci sie w segmencie materialow referencyjnych. Kazda oferta Pewnex jasno opisuje material jako zwiazek badawczy. Pelny opis dostepny na stronie statusu prawnego.
PT-141 w naszym katalogu
PT-141PT-141 (Bremelanotyd), 10mg
Dostarczany jako liofilizowana fiolka do zastosowan badan laboratoryjnych.
99 PLN Skontaktuj sie, aby zamowicKazda oferta podaje wprost status dokumentacji dla aktualnej partii. Zobacz nasza polityke dokumentacji.
Najczesciej zadawane pytania
Czym rozni sie PT-141 od MT-II (Melanotan II)?
MT-II jest szerokim agonista receptorow melanokortynowych MC1R-MC5R. PT-141 (bremelanotyd) jest bardziej selektywny, projektowany z korzystniejszym profilem receptorowym w porownaniu z MT-II. Obie czasteczki maja podobne strukturalne pochodzenie od alfa-MSH, ale PT-141 opracowano wlasnie jako model badawczy o wezszej selektywnosci receptor.
Jaka jest roznica miedzy PT-141 a Vyleesi?
Vyleesi to zatwierdzony przez FDA farmaceutyczny produkt leczniczy (bremelanotyd 1,75 mg) wyprodukowany w warunkach GMP, dostepny wylacznie na recepte. PT-141 sprzedawany przez Pewnex to material badawczy RUO do zastosowan laboratoryjnych. Ta sama sekwencja chemiczna, calkowicie inny kontekst regulacyjny i dozwolone zastosowanie.
Przez jaki receptor dziala PT-141?
PT-141 aktywuje glownie receptory melanokortynowe MC3R i MC4R. Aktywacja MC4R w osrodkowym ukladzie nerwowym (szczegolnie w obszarach podwzgorza) jest centralnym mechanizmem biologicznym badanym w kontekscie farmakologii tej czasteczki, odrébnym od mechanizmow naczyniorozkurczajacych wczesniejszych zwiazakow.
Czy PT-141 jest legalny w Polsce jako material badawczy?
Bremelanotyd nie figuruje na polskich wykazach substancji kontrolowanych. Material badawczy klasy RUO, opisywany i sprzedawany wylacznie do zastosowan laboratoryjnych, bez sugerowania zastosowania klinicznego, miesci sie w segmencie legalnych materialow referencyjnych w Polsce.